Mittels Ursodesoxycholsäure (UDCA) kann die Cholesterinsättigung der Gallenflüssigkeit gesenkt und dadurch die Auflösung von Cholesterin aus den Gallensteinen gefördert werden. Die größten Erfolge zeigen sich dabei bei Patienten mit kleinen (< 5 mm), schwebenden und nicht röntgendichten, das heißt nicht verkalkten Steinen.

Hauptsächlich wird diese medikamentöse Therapie angewendet zur Vorbeugung von Steinrezidiven (Wiederauftreten von Gallensteinen) nach erfolgter extrakorporaler Stoßwellenlithotripsie und in der Vermeidung intrahepatischer Steinrezidive.
Nachteile sind jedoch, dass nur etwa 10 Prozent der Patienten für diese Behandlung in Frage kommen, dass viele Rezidive auftreten und über lange Zeit ein teures Medikament eingenommen werden muss.